理学院药物化学团队在农药领域研究取得新进展

编辑:贾海燕来源:理学院浏览次数:33

近日,理学院教师药物化学团队在国际顶级学术期刊《Journal of Agricultural and Food Chemistry》(中科院一区Top期刊,IF: 5.895)上发表研究论文,题目为“Design, synthesis, inhibitory activity and molecular modeling of novel pyrazole-furan/thiophene carboxamide hybrids as potential fungicides targeting succinate dehydrogenase”。 论文通讯编辑为严映坤博士和唐孝荣教授,第一编辑为实验室硕士研究生蒋文静和张婷婷,澳门十大正规平台-yabo娱乐为该论文第一完成单位。

为发现琥珀酸脱氢酶(SDH)新型杀菌剂,设计、合成并表征了36个新型4,5-二氢吡唑环-呋喃/噻吩甲酰胺衍生物,通过单晶X射线衍射测定了化合物5l的晶体结构。测试了这些化合物对五种植物病原真菌的抗真菌活性:Botrytis cinerea, Pyricularia oryzae, Erysiphe graminis, Physalospora piricola and Penicillium digitatum。结果表明,在20 ?g/mL时化合物5j,5k,5l对番茄灰霉病菌具有优异的抗菌活性效果,EC50值分别为0.540、0.676、0.392 ?g/mL,表现出比市售杀菌剂氟吡菌酰胺更好的抗菌效果(EC50 = 0.791 ?g/mL)。同时,评估了化合物5j,5k,5l对SDH的抑制活性。结果表明,这些化合物表现出优异的抑制酶活性,IC50值分别为0.738、0.873、0.506 ?g/mL,显示出比氟吡菌酰胺更好的抑制活性(IC50 = 1.031 ?g/mL)。

计算机模拟结果表明,化合物5l对SDH的结合能力强于氟吡菌酰胺,进一步验证了目标化合物设计的科学性和合理性;提供了具有潜在应用价值的候选化合物,为新型杀菌剂的研究与应用奠定了一定的基础。


原文链接:https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jafc.2c05054


严映坤博士澳门十大正规平台-yabo娱乐理学院教师,毕业于中国科学院大学,获理学博士学位,主要从事新型药物设计合成、活性及作用机制研究,有机合成方法学等。近年来以第一编辑及通讯编辑发表SCI学术论文8篇(中科院一区Top期刊4篇)。

唐孝荣教授:澳门十大正规平台-yabo娱乐理学院教师,农学博士,主要从事天然产物化学与植物源农药的研究,包括天然植物中杀虫或抑菌活性成分的分离纯化与结构鉴定,以活性天然产物为先导化的合物对其结构进行优化和改造,从而发现一些生物活性强、结构新颖的活性化合物,同时还对农药的作用机制以及农药制剂进行研究。近年来在《European Journal of Medicinal Chemistry》《Journal of Agricultural and Food Chemistry》《Pest Management Science》等国内外药物化学领域权威期刊累计发表SCI学术论文30余篇,申请国内授权发明专利40余项。

责编:曾益

编审:翟元平

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